Взаимодействие на СИЛДЕН табл. 50 мг. * 1, SILDEN tabl. 50 mg. * 1 с L04AD02 - такролимус (tacrolimus)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на СИЛДЕН табл. 50 мг. * 1, SILDEN tabl. 50 mg. * 1 е "G04BE03 - силденафил (sildenafil)" която взаимодейства с "L04AD02 - такролимус (tacrolimus)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с такролимус (tacrolimus) може да повиши плазмените концентрации на силденафил (sildenafil) и на активния му метаболит, дължащо се на конкурентно инхибиране на метаболизма на CYP450 (цитором P450) 3A4 от такролимус.

При проучване с десет пациенти от мъжки пол претърпели бъбречна трансплантация и получаващи имуносупресивна терапия, съдържаща такролимус, приложението на доза от 50 мг на силденафил, е увеличило максималната плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата концентрация-време (AUC) на силденафил, с 44% и 90%, в сравнение с историческите данни за здрави доброволци, предоставени от производителя.

Елиминационният полуживот също е бил удължен (4.7 часа срещу 3 часа). AUC на активния метаболит е 2,8 пъти по-голяма, отколкото при контролните данни и елиминационния полуживот е бил 8,6 часа (срещу 3,5 часа). Наблюдавани са също значителни понижения на кръвното налягане, които са били много по-силни и по-дълготрайни, в сравнение с контролните данни след приемане на доза от 100 мг силденафил. Вероятно силденфил (Sildenafil) няма значителен ефект върху фармакокинетиката на такролимус.

Приложение: препоръчва се начална доза от 25 мг силденафил по време на съпътстваща терапия с такролимус. Пациентите трябва незабавно да уведомяват лекуващия си лекар, ако развият тежки нежелани странични ефекти от приема на силденафил, като болка или стягане в гърдите или челюстите, неритмична сърдечна дейност, гадене, задух, нарушения на зрението, синкоп или продължителна ерекция (повече от 4 часа).