Взаимодействие на ФЛУКОНАЗОЛ капсули 150 мг * 4, FLUCONAZOLE capsules 150 mg * 4 с J05AE09 - типранавир (tipranavir)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ФЛУКОНАЗОЛ капсули 150 мг * 4, FLUCONAZOLE capsules 150 mg * 4 е "J02AC01 - флуконазол (fluconazole)" която взаимодейства с "J05AE09 - типранавир (tipranavir)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с азолови противогъбични средства може значително да повиши плазмените концентрации на типранавир (tipranavir) прилаган в комбинация с ниска доза ритонавир (ritonavir). Предложеният механизъм е чрез инхибиране на CYP450 3A4 (цитохром p450) изоензим, отговорен за метаболитния клирънс на типранавир и ритонавир.

При едно проучване с 20 пациенти, флуконазол (в доза 100 мг веднъж дневно в продължение на 12 дни) е увеличил средната максимална плазмена концентрация (Cmax), площта под кривата концентрация-време (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на типранавир (в доза 500 мг с ритонавир 200 мг два пъти дневно) с 32%, 50% и 69% съответно, в сравнение с историческите данни. Типранавир и ритонавир проявяват незначителни ефекти върху флуконазол. Взаимодействието не е проучвано с други противогъбични средства, но се очаква това да стане поради техните мощни инхибиращи (потискащи) ефекти върху CYP450 3A4 (цитохром p450 3A4).

Приложение: при пациенти, лекувани с типранавир/ритонавир, не се препоръчват дози на флуконазол, итраконазол и кетоконазол над 200 мг/ден. Поради множеството ензими, свързани с обмяната на вориконазол, взаимодействието е трудно да се предвиди и липсват препоръчителни мерки.