Взаимодействие на ЛЕКОКЛАР XL таблетки с изменено освобождаване 500 мг * 7, LEKOKLAR XL modified release tablets 500 mg * 7 с A03FA02 - цисаприд (cisapride)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на ЛЕКОКЛАР XL таблетки с изменено освобождаване 500 мг * 7, LEKOKLAR XL modified release tablets 500 mg * 7 е "J01FA09 - кларитромицин (clarithromycin)" която взаимодейства с "A03FA02 - цисаприд (cisapride)" по следният начин:

Противопоказание: едновременното приложение с кетолида телитромицин (telithromycin), както и с някои макролидни антибиотици, може значително да повиши плазмените концентрации на цизаприд (cisapride).

Механизмът на това взаимодействие е инхибиране на метаболизма на цизаприд (cisapride) чрез CYP450 3A4.

Високите плазмени нива на цизаприд (cisapride) са свързват с удължаване на QT интервала на ЕКГ; камерни аритмии, включително камерна тахикардия, камерно мъждене и torsade de pointes, сърдечен арест и внезапна смърт.

Макролиди, които могат значително да инхибират CYP450 3A4 са цизаприд (cisapride) са кларитромицин (clarithromycin), еритромицин (erythromycin) и тролеандомицин (troleandomycin).

Азитромицин (azithromycin) и диритромицин (dirithromycin) се смята, че имат малък или никакъв ефект върху CYP450 3A4.

При проучване на 12 здрави доброволци, едновременното приложение на 500 мг два пъти дневно кларитромицин (clarithromycin) и 10 мг четири пъти дневно цизаприд (cisapride), води до трикратно увеличаване концентрациите на цизаприд (cisapride) и увеличение на QT с 25 мс над стойностите преди терапията.

В контраст с това, монотерапията с цизаприд (cisapride) е свързана с концентрационно-зависима QT елевация, в размер на 6 мс при равновесното състояние.

Докладвано е, че многократното дозиране на телитромицин (telithromycin) увеличава максималната плазмена концентрация на цизаприд (cisapride) с 95%, и в резултат на това се наблюдава значително повишаване в QT интервала.

Приложение: като се има предвид потенциално сериозните и животозастрашаващи нежелани сърдечни реакции, свързани с увеличаване на плазмените нива на цизаприд (cisapride), съвместната употреба на цизаприд (cisapride) с кларитромицин (clarithromycin), еритромицин (erythromycin), тролеандомицин (troleandomycin) и телитромицин (telithromycin) се смята за противопоказна.