Взаимодействие на ЛЕКОКЛАР XL таблетки 500 мг * 5, LEKOKLAR XL tablets 500 mg * 5 с A10BH03 - саксаглиптин (saxagliptin)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ЛЕКОКЛАР XL таблетки 500 мг * 5, LEKOKLAR XL tablets 500 mg * 5 е "J01FA09 - кларитромицин (clarithromycin)" която взаимодейства с "A10BH03 - саксаглиптин (saxagliptin)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с мощни инхибитори на CYP450 (цитохром p450) 3A4 могат значително да променят плазмените концентрации на саксаглиптин (saxagliptin) и неговия фармакологично активен метаболит, като и двете субстанции са субстрати на този изоензим на цитохром p450.

При едно проучване, приложението на еднократна доза от 100 мг на саксаглиптин в комбинация с мощен инхибитор на CYP450 3A4, като кетоконазол (в доза 200 мг на всеки 12 часа) води до повишаване на максималната плазмена концентрация (Cmax) с 62% и с 2,5 кратно увеличение на системната експозиция (AUC) на саксаглиптин. Тези промени са съпроводени от съответните понижения на Cmax и AUC на активния метаболит с 95% и 91% съответно. Фармакокинетиката на кетоконазол не е била значително повлияна, като Cmax и AUC са намалели с 16% и 13% съответно.

При друго проучване, Cmax на саксаглиптин се е увеличила 2,4 пъти, а AUC се е увеличила с 3,7 пъти по време на едновременното приложение на еднократна доза от 20 мг на саксаглиптин с кетоконазол (в доза 200 мг на всеки 12 часа), докато Cmax и AUC на активния метаболит намаляват, съответно с 96% и 90%.

Приложение: дозировката на саксаглиптин следва да бъде ограничена до 2,5 мг веднъж дневно, когато се използва с мощни инхибитори на CYP450 3A4, като итраконазол (itraconazole), кетоконазол (ketoconazole), вориконазол (voriconazole), нефазодон (nefazodone), делавирдин (delavirdine), протеазни инхибитори, кетолиди и някои макролидни антибиотици.