Взаимодействие на ЛЕКОКЛАР XL таблетки 500 мг * 5, LEKOKLAR XL tablets 500 mg * 5 с L04AA10 - сиролимус (sirolimus)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на ЛЕКОКЛАР XL таблетки 500 мг * 5, LEKOKLAR XL tablets 500 mg * 5 е "J01FA09 - кларитромицин (clarithromycin)" която взаимодейства с "L04AA10 - сиролимус (sirolimus)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение на сиролимус (sirolimus) с мощни инхибитори на CYP450 3A4 и/или P-гликопротеин може значително да повиши плазмените концентрации на сиролимус, след пероралното му приложение. Сиролимус е субстрат на CYP450 3A4 изоензим и ефлуксния транспортен P-гликопротеин, като инхибирането им в червата може да подобри усвояването на сиролимус.

При клинично проучване на 23 здрави доброволци, многократни дози кетоконазол (200 мг дневно през устата в продължение на 10 дни), води до увеличаване на пиковата плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата концентрация-време (AUC) на сиролимус, съответно с около 4 и 11 пъти, в сравнение с прилагането на сиролимус без кетоконазол. Единична доза сиролимус (5 мг) не повлиява равновесните 12 часови плазмени концентрации на кетоконазол.

Едновременното приложение на еритромицин етилсукцинат (800 мг на всеки 8 часа) и сиролимус (2 мг дневно) на 24 здрави доброволци, повишава Cmax и AUC на сиролимус повече от 4 пъти за всеки от показателите, а Cmax и AUC на еритромицин също се е увеличава повече от 1,5 пъти за всеки показател.

Приложение: не се препоръчва прилагането на сиролимус в комбинация с мощни инхибитори на CYP450 3A4 и/или P-гликопротеин като протеазни инхибитори, макролидни антибиотици и противогъбични агенти.