Взаимодействие на ДИФЛАЗОН инфузионен разтвор 100 мл KRKA, DIFLAZON solution for infusion 100 ml KRKA с A10BH03 - саксаглиптин (saxagliptin)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ДИФЛАЗОН инфузионен разтвор 100 мл KRKA, DIFLAZON solution for infusion 100 ml KRKA е "J02AC01 - флуконазол (fluconazole)" която взаимодейства с "A10BH03 - саксаглиптин (saxagliptin)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение с инхибитори на CYP450 3A4 може да промени плазмените концентрации на саксаглиптин (saxagliptin) и неговия фармакологично активен метаболит и двата, от които са субстрати на изоензима. При научно проучване, прилагането на еднократна доза от 100 мг на саксаглиптин в комбинация с мощния CYP450 3A4 инхибитор кетоконазол 200 мг на всеки 12 часа в стабилна плазмена концентрация, води до повишаване на пиковата плазмена концентрация (Cmax) на саксаглиптин с 62% и на системната експозиция (AUC) 2,5 пъти. Тези промени са съпроводени със съответно понижение на Cmax и AUC на активния метаболит с 95% и 91%.  Фармакокинетиката на кетоконазол не е била значително засегната, като Cmax и AUC намалява с 16% и 13%.

В друго проучване, Cmax на саксаглиптин се увеличава 2,4 пъти, а AUC се увеличава 3,7 пъти по време на едновременното приложение на еднократна доза от 20 мг на саксаглиптин с кетоконазол 200 мг на всеки 12 часа в стабилна плазмена концентрация, докато Cmax и AUC на активния метаболит намаляват, съответно с 96% и 90%. Когато еднократна доза от 10 мг на саксаглиптин е приложена едновременно с умерения CYP450 3A4 инхибитор дилтиазем в доза 360 мг дълго действаща формула в стабилна плазмена концентрация, Cmax на саксаглиптин се увеличава с 63%, а AUC нараства 2,1 пъти, докато Cmax на активния метаболит намалява с 44%, а AUC намалява с 36%. Едновременното приложение на множество еднократни дневни дози от саксаглиптин 10 мг и дилтиазем не повлиява значително фармакокинетиката на дилтиазем.

Приложение: фармакологичния отговор на саксаглиптин трябва да се следи по-внимателно всеки път, когато се добавя CYP450 3A4 инхибитор или се изтегля от терапия. Пациентите трябва да бъдат съветвани редовно да следят кръвната си захар и да разпознават признаците на хипогликемия, които могат да включват симптоми като главоболие, виене на свят, сънливост, нервност, обърканост, тремор, глад, слабост, изпотяване и сърцебиене. Лекарят трябва да бъде уведомен, ако има съмнения за взаимодействие.