Взаимодействие на РЕМОТИВ таблетки 250 мг * 30, REMOTIV tablets 250 mg * 30 с L04AA18 - еверолимус (everolimus)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на РЕМОТИВ таблетки 250 мг * 30, REMOTIV tablets 250 mg * 30 е "N06AP01 - жълт кантарион (St. John's wort)" която взаимодейства с "L04AA18 - еверолимус (everolimus)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното прилагане на еверолимус (everolimus) с мощни индуктори на CYP450 3A4 може значително да понижи плазмената концентрация и фармакологичните ефекти на еверолимус. Еверолимус се метаболизира от CYP450 3A4 изоензим.

В клинично проучване при здрави доброволци, многократното прилагане на мощен индуктор рифампин увеличава оралния клирънс на еверолимус с три пъти, което представлява средно намаление на пиковата концентрация в кръвта (Cmax) и системната експозиция (AUC) на еверолимус, съответно с 58% и 64%.

Приложение: по принцип, трябва да се избягва употребата на еверолимус в комбинация с мощни CYP450 3A4 индуктори като карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин, рифамицини и жълт кантарион.

В случаите, когато се налага едновременната им употреба, производителят препоръчва увеличаване на дневната доза на еверолимус от 10 мг до 20 мг. Дозата на еверолимус постепенно се увеличаване с по 5 мг, като при всяко увеличение се следи отговора при пациента. При провеждането на фармакокинетични проучвания е установено, че тази дозировка коригира AUC на еверолимус в границите, наблюдавани без прием на ензимен индуктори. Данни от клиничната практика липсват.

След изключване на CYP450 3A4 индуктори от терапия, дозата на еверолимус трябва да се намали до дозата, преди включването на ензимния индуктор.