Взаимодействие на ХОЛЕТАР таблетки 20 мг * 30 KRKA, HOLETAR tablets 20 mg * 30 KRKA с C10AB04 - гемфиброзил (gemfibrozil)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на ХОЛЕТАР таблетки 20 мг * 30 KRKA, HOLETAR tablets 20 mg * 30 KRKA е "C10AA02 - ловастатин (lovastatin)" която взаимодейства с "C10AB04 - гемфиброзил (gemfibrozil)" по следният начин:

Да се избягва: доказано е, че при едновременната употреба с гемфиброзил (gemfibrozil) значително се повишават плазмените концентрации на ловастатинова киселина, активният метаболит на ловастатин (lovastatin). Механизмът на взаимодействие не е описан. В проучване с 11 здрави доброволци, при приложението на еднократна доза от 40 мг на ловастатин в комбинация с гемфиброзил 600 мг два пъти дневно в продължение на 3 дни се е увеличила средната пикова плазмена концентрация (Cmax) на ловастатинова киселина и 24-часовата системна експозиция (AUC) с около 2,8 пъти за всяка величина.

Високите нива на инхибиторна активност на HMG-CoA редуктазата в плазмата се свързва с повишен риск от мускулно-скелетна токсичност. В редки случаи се съобщава за миопатия, изразяваща се в болки в мускулите и/или слабост, свързана със силно завишени стойности на креатинин киназата над десет пъти над горната граница на нормата. Рабдомиолиза също се наблюдава по-рядко, като може да бъде придружена от остра бъбречна недостатъчност вследствие на миоглобинурия и да доведе до смърт.

В същото проучване, безафибрат 400 мг/ден в продължение на 3 дни не е проявил значителен ефект върху фармакокинетиката на ловастатинова киселина. Предварителни данни сочат, че добавянето на гемфиброзил към терапията с ловастатин не е свързано с по-голямо намаляване на LDL холестерол (Low Density Lipoproteins - Cholesterol, холестерол свързан в липопротеидни комплекси с ниска плътност), отколкото този, постигнат само с ловастатин. В неконтролирани клинични изпитвания, повечето от пациентите, които са развили миопатия са получавали съпътстваща терапия с циклоспорин, гемфиброзил или ниацин (никотинова киселина).

Приложение: по принцип трябва да се избягва употребата на ловастатин с гемфиброзил или други фибрати. Всички пациенти, приемащи статинова терапия трябва незабавно да съобщават за всяка необяснима мускулна болка, чувствителност или слабост, особено ако са придружени от повишена температура, неразположение и/или потъмняване на урината. Лечението трябва да бъде прекратено, ако креатин киназата е значително повишена в отсъствието на усилени тренировки или ако има съмнение за миопатия.