Взаимодействие на ТЕГРЕТОЛ таблетки 200 мг * 50, TEGRETOL tablets 200 mg * 50 с P01BC01 - квинин (quinine)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ТЕГРЕТОЛ таблетки 200 мг * 50, TEGRETOL tablets 200 mg * 50 е "N03AF01 - карбамазепин (carbamazepine)" която взаимодейства с "P01BC01 - квинин (quinine)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение с индуктори на CYP450 3A4, включително карбамазепин може да намали плазмените концентрации на хинин (quinine), който се метаболизира основно от изоензима. Това взаимодействие е проучено с рифампин, мощен CYP450 3A4 индуктор, и съответно са докладвани случаи на неуспех в лечението. При пациенти с неусложнена малария предизвикана от Plasmodium falciparum, които са получили хининов сулфат 10 мг/кг едновременно с рифампин 15 мг/кг/ден в продължение на 7 дни, средната хининова системна експозиция (AUC) между ден 3 и 7 на лечението е била 75% по-ниска от наблюдаваното при пациенти, които са получили хининова монотерапия.

По същия начин, в девет здрави доброволци, които са получили еднократна перорална доза 600 мг хининов сулфат след предварителна обработка с рифампин 600 мг/ден в продължение на 2 седмици, средната пикова плазмена концентрация хинин (Cmax) и AUC намалява с 55% и съответно 85%. Степента, до която други, по-мощни индуктори на CYP450 3A4 могат да взаимодействат с хинин е неизвестна.

При едновременното приложение с хинин може да се увеличат серумните концентрации на карбамазепин. Предполагаемият механизъм е, чрез инхибиране на CYP450 3A4 изоензима, основно отговорен за метаболитния клирънс на карбамазепин. При осем здрави доброволци, перорално приложение на еднократна доза от 200 мг на карбамазепин в комбинация с еднократна доза от 600 мг хининов сулфат е довело до средно увеличение с 56% на максималната серумна концентрация (Cmax) на карбамазепин и 104% увеличение на системната експозиция (AUC) в сравнение с приложението само на карбамазепин. Средната стойност на отделения с урината карбамазепин в продължение на 24 часа е значително увеличен при едновременната употреба с хинин.

Приложение: трябва да се има предвид възможността за неуспех на лечението, когато хинин се използва в комбинация с карбамазепин. Пациентите, приемащи хинин при малария, трябва да бъдат внимателно наблюдавани. В допълнение, серумните нива на карбамазепин и фармакологичния отговор трябва да се проследяват по време и след лечение с хинин, и да се коригира дозата на карбамазепин, колкото е необходимо. Пациентите трябва да се свържат със своя лекар, ако получат потенциални признаци и симптоми на карбамазепинова токсичност като главоболие, гадене, повръщане, виене на свят, неясен говор, нистагъм, нарушения на зрението, тремор и атаксия.