Взаимодействие на МЕТИЛЕРГОБРЕВИН сол. 10 мл. с C03XA02 - кониваптан (conivaptan)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на МЕТИЛЕРГОБРЕВИН сол. 10 мл. е "G02AB01 - метилергометрин (methylergometrine)" която взаимодейства с "C03XA02 - кониваптан (conivaptan)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение с кониваптан (conivaptan) може значително да повиши плазмените концентрации на ерготаминовите производни. Механизмът е инхибиране от кониваптан на CYP450 3A4 изоензим, отговорен за метаболитния клирънс на ерготамин и неговите производни.

Въпреки че това взаимодействие не е проучвано специално с кониваптан, клинично ерготизъм е настъпил при пациенти, получаващи ерготамин или дихидроерготамин с други мощни CYP450 3A4 инхибитори, като макролидни антибиотици и протеазни инхибитори. Дори и малки, единични дози от ерготамин могат да доведат до клинично значими взаимодействия, понякога водещи до хирургическа ампутация или смърт. При фармакокинетични проучвания с други лекарства, които се метаболизират основно от CYP450 3A4 като мидазолам, симвастатин и амлодипин, се наблюдава повишена системна експозиция (AUC) на кониваптан 2 до 3 пъти.

Приложение: като се има предвид потенциала за ерготаминова токсичност характеризираща се с периферен вазоспазъм, исхемия, тромбоза, тахикардия и хипертония, едновременната употреба на ерготаминови производни с кониваптан трябва да се избягва, ако е възможно. Пациентите, които понастоящем получават ерготаминови производни трябва да ги преустановят по време на терапията с кониваптан, и известно време след това, преди възобновяването на терапията с тези лекарства.