Взаимодействие на МЕТЕРГИН обвити таблетки 125 мкг * 30, METHERGIN coated tablets 125 mkg * 30 с G03XB01 - мифепристон (mifepristone)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на МЕТЕРГИН обвити таблетки 125 мкг * 30, METHERGIN coated tablets 125 mkg * 30 е "G02AB01 - метилергометрин (methylergometrine)" която взаимодейства с "G03XB01 - мифепристон (mifepristone)" по следният начин:

Противопоказание: едновременното приложение с мифепристон (mifepristone) може значително да повиши плазмените концентрации на лекарства, които се метаболизират основно от CYP450 3A4 изоензима.

Механизмът на това взаимодействие е намаляване клирънса поради инхибиране на CYP450 3A4 от мифепристон (mifepristone).

Когато еднократна доза от 80 мг на симвастатин (simvastatin) - CYP450 3A4 субстрат, се прилага след предварително лечение с мифепристон (mifepristone) 1200 мг веднъж дневно в продължение на 10 дни, максималната плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата (AUC) на симвастатин (simvastatin) се увеличават 7 - и 10 - пъти. По същия начин максималната плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата (AUC) на симвастатиновата киселина (simvastatin acid) - фармакологично активен метаболит, се увеличава съответно 18 - и 16 - пъти.

Приложение: когато мифепристон (mifepristone) се използва ежедневно за контрол на вторичната хипергликемия при пациенти с ендогенен Кушинг синдром, едновременната употреба на CYP450 3A4 субстрати с тесен терапевтичен индекс и силен ефект на първо преминаване, се счита за противопоказно.

Тези лекарства включват ловастатин (lovastatin), симвастатин (simvastatin), циклоспорин (cyclosporine), производни на моравото рогче (ergot derivatives), фентанил (fentanyl), мидазолам (midazolam), триазолам (triazolam), пимозид (pimozide), квинидин (quinidine), силденафил (sildenafil), сиролимус (sirolimus) и такролимус (tacrolimus).

Тъй като мифепристон (mifepristone) се елиминира бавно от организма, лекарствени взаимодействия може да се наблюдават продължително след прекъсването - около 2 до 3 седмици, ако мифепристон (mifepristone) се прилага продължително в стационарно състояние.