Взаимодействие на ИЗОПТИН SR таблетки 120 мг * 20 МАЙЛАН, ISOPTIN SR tablets 120 mg * 20 MYLAN с Групи храни и напитки с умерено клинично значение

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

ИЗОПТИН SR таблетки 120 мг * 20 МАЙЛАН, ISOPTIN SR tablets 120 mg * 20 MYLAN взаимодейства с храната/напитката "Групи храни и напитки с умерено клинично значение" по следният начин:

Да се избягва: Консумацията на големи количества сок от грейпфрут може да доведе до значително повишаване на плазмените концентрации на перорално приеман верапамил. Механизмът на действие се изразява в инхибиране на CYP450 3A4-медиирания метаболизъм в чревната стена от някои съединения, намиращи се в грейпфрутите. При едно проведено изследване над 10 пациента с хипертония, които са на продължително лечение с верапамил е установен значим ефект при еднократно приложение на сок от грейпфрут върху фармакокинетиката на медикамента. В друго проучване, което е проведено сред девет здрави мъже доброволци, които приемат перорален верапамил 120 мг два пъти дневно в продължение на 3 дни след предварително лечение с 200 мл сок от грейпфрут, който е приеман два пъти дневно в продължение на 5 дни е установено увеличение до 57% на пиковата плазмена концентрация (Cmax)на S-верапамил, увеличение до 36% на системната експозиция (AUC) на S-верапамил, увеличение от 40% на пикова плазмена концентрация R-верапамил (Cmax) и 28% увеличение на системната експозиция (AUC) на R-верапамил, в сравнение с приложение на портокалов сок. Елиминационният полуживот и бъбречна клирънс на S-и R-верапамил не са били засегнати от сок от грейпфрут и не е имало значителни ефекти върху кръвното налягане, сърдечната честота, или PR интервала. При трето изследване сред 24 млади, здрави доброволци, които приемат верапамил със забавено освобождаване, 120 мг два пъти дневно в продължение на 7 дни с 250 мл сок от грейпфрут четири пъти дневно в дните от 5 до 7 е установено 1,63-кратно увеличение на Cmax и 1,45 пъти увеличение на AUC на (R, S) верапамил. При две лица от проучването PR интервала на повече от 350 ms при едновременно приемане на сок от грейпфрут. Наблюдава се висока степен на интериндивидуална вариабилност в тези проучвания. Взаимодействие се наблюдава и в случая на 42-годишна жена, при която са се развили пълен сърдечен блок, хипотония, хипоксична дихателна недостатъчност, тежка метаболитна ацидоза и хипергликемия след инцидентно поглъщане на три таблетки от 120 мг верапамил с удължено освобождаване в период по-дълъг от шест часа. Миналата медицинска история на пациентката включва само за мигренозно главоболие, за което тя е получава няколко лекарства, включително верапамил. Преди приема пациентката е имала в период от 2 седмици, оплаквания свързани с лошо контролирана мигрена, като шест часа преди хоспитализация, тя страда от влошаване на главоболието и сърцебиене, което прогресира до промени в нервната система. Установени са повишени нива на верапамил и норверапамил повече от 4,5 пъти над горните терапевтични граници. Тези нива също далеч надхвърлят тези, описани в медицинската литература за пациенти, които приемат верапамил 120 мг на всеки 6 часа, или 480 мг в 24-часов период. При анамнезата е било установено, че пациентът е приемал големи количества сок от грейпфрут (общо 3 до 4 литра) седмица преди приемането на верапамил. Не са установени никакви други източници или допринасящи фактори, които могат да имат роля за токсичността на верапамил.