Взаимодействие на ЕСТРОФЕМ таблетки 2 мг * 28, ESTROFEM tablets 2 mg * 28 с A04AD12 - апрепитант (aprepitant)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ЕСТРОФЕМ таблетки 2 мг * 28, ESTROFEM tablets 2 mg * 28 е "G03CA03 - естрадиол (estradiol)" която взаимодейства с "A04AD12 - апрепитант (aprepitant)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение на лекарства, които се метаболизират основно от CYP450 3A4 изоензим с апрепитант (aprepitant) или неговия прекурсор, фосапрепитант (fosaprepitant) може да увеличи плазмената концентрация на тези лекарства. Механизмът на взаимодействие е намален клирънс поради инхибиране активността на CYP450 3A4 от апрепитант.

Според производителя, едновременното приложение на апрепитант (125 мг еднократна доза за ден 1 и 80 мг дневно от 2 ден до ден 5) и субстрата на CYP450 3A4, дексаметазон (20 мг орално за 1 ден и 8 мг дневно за 2 ден до ден 5) води до увеличаване на площта под кривата на плазмената концентрация (AUC) на дексаметазон с 2,2 пъти през ден 1 и 5. По същия начин, апрепитант увеличава AUC на метилпреднизолон (125 мг интравенозно през ден 1 и 40 мг орално на ден 2 и 3) с 1,34 пъти през ден 1 и 2,5 пъти на 3 ден. Очаква се ефектът на апрепитант върху фармакокинетиката на субстратите на CYP450 3A4 да бъде по-голям, когато субстратите се прилага перорално, за разлика от интравенозното им въвеждане, също така ефекта може да се промени след продължително приложение.

Приложение: препоръчва се повишено внимание, когато апрепитант или фосапрепитант се прилагат едновременно с медикаменти, които се метаболизират от CYP450 3A4, особенно тези с тесен терапевтичен диапазон. За някои от медикаментите (субстрати на CYP450 3A4) е подходящо коригиране на дозата, както и клинично и лабораторно наблюдение, когато апрепитант или фосапрепитант се включват или изключват от терапия. Не се препоръчва продължителна употреба на апрепитант за предотвратяване на гадене и повръщане, тъй като не е проучен и профила на лекарствените взаимодействия може да се промени по време на продължителна употреба.