Взаимодействие на ДИФЛУКАН капсули 150 мг * 1 PFIZER, DIFLAZON capsules 150 mg * 1 PFIZER с J05AE01 - саквинавир (saquinavir)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на ДИФЛУКАН капсули 150 мг * 1 PFIZER, DIFLAZON capsules 150 mg * 1 PFIZER е "J02AC01 - флуконазол (fluconazole)" която взаимодейства с "J05AE01 - саквинавир (saquinavir)" по следният начин:

Да се избягва: Саквинавир в комбинация с ритонавир може да причини дозо-зависимо удължаване на QT интервала. Теоретично едновременното приложение с други агенти, които могат да удължат QT интервала може да доведе до повишен риск от камерни аритмии, включително камерна тахикардия и  торсад де пойнтес. Като цяло, рискът на индивидуалния агент или комбинацията от агенти, причиняващи камерна аритмия във връзка с удължаване на QT интервала е до голяма степен непредсказуем, но може да бъде увеличен от някои рискови фактори като синдром на вроден удължен QT, сърдечни заболявания и електролитни нарушения ( хипокалиемия, хипомагнезиемия). В допълнение, степента на медикаментозно индуцираното удължаване на QT интервала зависи от вида лекарство  и неговата доза.

Едновременното приложение с флуконазол може да увеличи плазмените концентрации на саквинавир. Предложеният механизъм е флуконазол инхибиране на CYP450 3A4-медиирания фърст пас метаболизъм на саквинавир в червата. Флуконазол може да инхибира P-гликопротеин, който е отговорен за активния ефлукс на саквинавир и други лекарства обратно в чревния лумен. В проучване, състоящо се от пет лица, заразени с ХИВ, средното увеличение на пиковата плазмена концентрация (Cmax) и площта под времева концентрациионната крива (AUC) на саквинавир (саквинавир мезилат прилага като 1200 мг орално три пъти на ден) е 56% и 50%, съответно, след добавянето на флуконазол (400 мг орално веднъж след това, 200 мг дневно в продължение на 5 дни). Тези промени вероятно не изискват корекция на дозата на саквинавир. Въпреки това, могат да бъдат подходящи за проследяване на пациентите за потенциално прекомерни повишени плазмени нива и нежелани ефекти на саквинавир като диария, гадене, болки в корема, дискомфорт, диспепсия, дислипидемия и липодистрофия. Взаимодействието не е била изследвано с помощта на саквинавир меки желирани капсули.

Приложения: Ритонавир, саквинавир подсилен не трябва да се използват с други лекарства, които могат да удължат QT интервала. Пациентите, лекувани с лекарство, което може да доведе до удължаване на QT интервала, трябва да бъдат посъветвани да потърсят лекарска помощ, ако се появят симптоми, които биха могли да посочат настъпването на торсад де пойнтес като световъртеж, сърцебиене или синкоп.